Un poco de todo…

Medicamentos y otros bichejos químicos curiosos

Archivo de Abril 2007

La farmacia de la naturaleza y los piratas

Publicado por azuara en 24 Abril 2007

¿Cómo se descubre o inventa un medicamento? (III)

I – La historia del descubrimiento de los medicamentos
II – Algunos ejemplos de medicamentos naturales

Hace unas semanas estuvimos hablando de medicamentos que habían sido descubiertos en la naturaleza. Quedaba por puntualizar que, aunque en un principio estos fármacos se extraían de plantas, en la actualidad, la mayoría de ellos se fabrican en el laboratorio, por dos razones: así se garantiza la pureza del compuesto y se protegen los limitados recursos naturales. En esta entrada, por ejemplo, explicamos el problema de la falta de artemisas para fabricar el tratamiento más importante que se usa contra la malaria hoy en día: la TCA.

Porque, como ya comentamos, la búsqueda de remedios naturales no ha, ni mucho menos, terminado. Una rama importante de la industria farmacéutica se ocupa del análisis de medicamentos naturales utilizados por distintos pueblos de forma tradicional: La etnobotánica. Dado que existen más de 250.000 especies vegetales en el Planeta, y que se ignora el potencial médico de al menos el 95%, el sentido común nos dice que hay muchas sustancias utilizables como medicamentos que aún esperan ser descubiertas.

Tras el terremoto de 1985 en México muchos heridos fueron tratados con un viejo remedio, el tepezcohuite, que ya conocían los mayas. Este polvo de la corteza de una pequeña mimosa acelera la cicatrización de las heridas. Los análisis de la planta descubrieron una increíble riqueza biológica capaz de estimular la reproducción celular y frenar su degeneración. Hoy en día, los campos de tepezcohuite mexicanos están protegidos por el ejército.

Mano a mano, la etnofarmacología se encarga de separar los distintos componentes que forman un producto natural y analizarlos en ensayos biológicos. Cuando se obtiene alguna molécula interesante se la considera un líder de una nueva familia de medicamentos, y se “inventan” derivados que la puede intentar mejorar. Para ello se realizan modificaciones químicas establecidas o al azar (en compuestos nuevos), pero de esto hablaremos más adelante.

Otro método para descubrir moléculas innovadoras es la mencionada prospección química, que consiste en la creación de enormes bibliotecas de compuestos químicos que se someten a ensayos que nos den pistas sobre su posible utilidad. En la actualidad gracias a la bioinformática se pueden analizar millones de moléculas en muy poco tiempo. A esto hay que unir los avances en la automatización de los ensayos farmacológicos y el empleo, para identificar sustancias activas, de receptores especificos y de cultivos de células.

Una de estas prospecciones de productos naturales con propiedades anticancerosas la realizó el National Cancer Institute en los años 50. Treinta y dos años después, tras haber examinado 35.000 compuestos, sólo uno, el taxol, que se extrae de la corteza del tejo, demostró tener propiedades antitumorales y antileucémicas aptas para el uso humano. Sin embargo, obtenerlo de su fuente natural supone el sacrificio del árbol y su síntesis de novo tampoco es rentable. Como explican muy bien en el Arbol de la Ciencia, la vía de investigación actual está orientada a encontrar otras sustancias similares en el tejo pero más abundantes y fáciles de obtener (en las hojas, por ejemplo) que se puedan transformar en taxol.

Sin embargo, en estos días el panorama de la prospección química se ensombrece porque la variedad de los seres vivos y ecosistemas enteros del Planeta, su biodiversidad, están disminuyendo.

Un ejemplo concreto de la búsqueda del equilibrio entre investigación y medio ambiente lo encontramos en 1991 en Costa Rica. El país resolvió que un cuarto de su superficie sería destinado a la conservación y, para ocuparse de ella, creó el Instituto Nacional de Biodiversidad (INBIO). El INBIO se propuso la enorme tarea de indexar su biodiversidad que, como suele suceder en los trópicos, normalmente por falta de medios, no había sido catalogada. Pero esta información era de un interés enorme para la industria, y la farmacéutica Merck acordó dar fondos al instituto a cambio de los derechos para explotar estos compuestos químicos. El contrato estableció además que una parte del pago debería ser invertido específicamente en la protección y conservación de la biodiversidad, lo que supuso un importante precedente al que siguieron otras industrias y países.

En la actualidad destaca el programa establecido por el Grupo Internacional para la Cooperación en Biodiversidad, que promueve la investigación de compuestos medicinales en todo el mundo, y asegura el retorno de una fracción de los beneficios a los países de origen de los productos y su empleo para la conservación. La idea es que éste y otros institutos de biodiversidad actuarían como organizaciones sin ánimo de lucro estimulando por un lado la investigación y por otro administrando los beneficios en programas públicos y gubernamentales (normalmente de países en desarrollo) de conservación ambiental.

Por otra parte, además de todas estas plantas y animales potencialmente beneficiosos para el ser humano que todavía no se conocen, tenemos que pensar que las técnicas de análisis han mejorado considerablemente en los últimos años. Por eso, muchas especies de latitudes “menos tropicales” deberían ser reexaminadas también usando estas nuevas técnicas, pues podrían contener compuestos nuevos, sólo detectables por estos procedimientos.

Pero tanta riqueza médica tiene un precio y la biopiratería es su consecuencia. Se da la situacion absurda en la que instituciones científicas de los países ricos envían expediciones a estudiar el uso que hacen las comunidades aborígenes de las plantas y cuando regresan patentan los conocimientos adquiridos.

Para luchar contra la biopiratería, la solución que encuentran los gobiernos que quieren proteger sus recursos naturales es registrar su biodiversidad lo más rápido posible y poder así reclamar sus derechos sobre ella, como hizo Perú recientemente con la maca, la uña de gato o el yacón. “Debido a la biopiratería, en 1992, Perú no pudo presentar en una feria de Sevilla (España) la forma tradicional de extraer el componente activo de la uña de gato pues una empresa alemana tenía la patente“.

Sin embargo, que los derechos sobre una planta, su uso o su extracción pertenezcan a una institución o a un país, no va a arreglar demasiado la situación. Las especies biológicas, ¿no deberían ser de todos?


Creo que con estas tres entradas hemos tratado muchos aspectos sobre cómo se descubren los medicamentos. Pero no piensen que hemos terminado. Todavía falta por explicar cómo se inventan, de qué cabezas salen esos bichejos químicos que sirven para curarnos y que no están en la naturaleza. También hablaremos brevemente del último hito de la farmacología, la terapia génica, de forma comprensible para todos. Y para terminar, veremos las peripecias por las que pasa una molécula potencialmente útil hasta que por fin llega a nuestras farmacias… si llega.

Más enlaces | La naturaleza continúa siendo el origen del 70% de los medicamentos
La descripción de especies y la biopiratería
Wikispecies – Directorio libre de las especies

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Un medicamento ilegal contra el cáncer: el dicloroacetato

Publicado por azuara en 2 Abril 2007

Era un rumor y poco a poco el ruido cada vez es mayor. Las bondades del dicloroacetato, se han colado por los vericuetos de internet hasta reunir un movimiento de enfermos desesperados en busca de una curación milagrosa.

Centenares de pacientes de todo el mundo se automedican sin control con este fármaco, que se vende para uso veterinario. La FDA ha puesto en marcha una investigación y los oncólogos advierten de los riesgos de tomar una sustancia que puede ser peligrosa e interferir en el tratamiento. :: Indusria Farmacéutica ::

Aquí también nos lo olíamos, del sensacionalismo sin argumentos no podía salir nada bueno. Ya existen en internet varios foros en los que enfermos de cáncer se dedican a compartir sus experiencias con el DCA sin ningún médico cerca, sin conocer ni la dosis adecuada, la duración del tratamiento o la forma de administración. Porque además se puede comprar DCA directamente, pese a las advertencias de las autoridades sanitarias.Michelakis, el propio descubridor, está asustado por el fenómeno y teme que desprestigie una sustancia tan prometedora: “Esto lo único que hace es dificultar el desarrollo de un ensayo clínico bien controlado, con un grupo control que permita la comparación. Ese ensayo sería el único modo de demostrar su eficacia, vigilar las posibles reacciones adversas y que permitiría un día solicitar la aprobación a las autoridades sanitarias.”

En un artículo publicado hace poco en Nature recuerdan que a pesar de que parece tener un buen perfil de seguridad, existen evidencias que indican que el DCA podría producir dañar los nervios periféricos, de lo que ya han hablado algunos enfermos:

 

My experience with DCA increased side effects really started about day 25 when I had increasing malaise and the start of tremors in my hands.

El 95% de los medicamentos contra el cáncer que logran resultados tan prometedores en el laboratorio no prosperan, bien porque no funcionan en pacientes reales o porque no resultan seguros.

::New Scientist::

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