Un nuevo fármaco revolucionario… este sí que sí

Muchos aseguran que el Havidol (nombre químico: Avafynetyma HCl) les ha cambiado la vida. Con pocos meses en el mercado farmacéutico, este medicamento de los laboratorios Paradise Pharmamed es el primer y único tratamiento efectivo contra el Desorden de déficit de ansiedad y atención social disfórica (DSACDAD), una enfermedad poco frecuente. Este mal se caracteriza por síntomas como:

Inquietud ante la vida, tensión, nerviosismo o cansancio, preocupación por el peso, signos de envejecimiento, estrés en el trabajo, hogar o durante actividades que antes eran placenteras como ir de compras.

Es un inhibidor de la fosfodiesterasa específica de la guanosina monofosfato cíclica (cGMP) tipo 5 (PDE5) que interviene en el metabolismo de la hedonina, hormona descubierta hace poco y que se dispara en el sistema de recompensa cerebral cuando “sentirse bien no es suficiente”. De esta manera, el Havidol se une a la nueva generación de fármacos como Fukitol, Panexa, Progenitorivos y Proloxil, capaces no sólo de actuar sobre el cerebro, sino también sobre el “alma”.

…

A que suena bien…

El Havidol no existe, es sólo un producto de la imaginación de Justine Cooper. Y la enfermedad que cura, tampoco. Fue presentado hace poco en Nueva York, en la exposición

“Havidol – When More is Not Enough” que incluyó toda la parafernalia digna de un fármaco innovador: vídeo, testimonios, folletos, camisetas, web, cóctel, público, nota de prensa, slogans y hasta encuestas.Echando una ojeada al bicho, más de uno dio cuenta de los errores de esta ofuscación química:

“avafynetyme HCl has the empirical formula C22H19N3O4 representing a molecular weight of 389.41. The chemical designation is pyrazino[1?,2?:1,6]pyrido[3,4-b]indole-1,4-dione,6-(1,3-benzodioxol-5-yl)- 2,3,6,7,12,12a-hexahydro-2-methyl-,(6R,12aR)”

La estructura química no coincide con la fórmula (no hya nitrógenos) además de que no salen las cuentas con el peso molecular (302,37 en lugar de 389,41). De hecho… (¡tarán!) la nomenclatura IUPAC que le han puesto se parece sospechosamente a la de Cialis (con PM 389,41 vaya). Esta artista se ha ido por la vía fácil…

Frikadas de químico/farmacéutico aparte, lo interesante de todo este montaje es su intención. Trata de alertarnos por un lado, de las estrategias de marketing de las compañías farmacéuticas y sus modos de proceder, y por otro (mucho más grave) de la inocencia de los consumidores al creerse todo lo que sale en la tele, incluso si las promesas de estos compuestos “terapéuticos” son tan absurdas como en este caso. La idea principal: “Que algo parezca real, no significa que lo sea”.

Un nuevo medicamento, que (de ser real) se uniría a la pléyade de fármacos existentes en la actualidad contra los trastornos leves de la conducta, típicos malestares difíciles de definir y que son tachados por algunos de meras invenciones de la maquinaria farmacéutica. Hace algunos meses hablamos de la conocida como desease mongering o tráfico de enfermedades, a raíz de la publicación aparecida en PLoS Medicine. Para inventar una enfermedad (casi siempre psíquica) basta con convencer a la gente de que todos los malestares pueden ser corregidos con alguna sustancia nueva, y aquí intervienen médicos, farmacéuticos, hospitales, prensa, asociaciones de afectados…

Para Philippe Pgnarre, el desarrollo de estos compuestos es algo peculiar:

Se suministra a pacientes/voluntarios una determinada sustancia hasta que comienza a definirse entre los receptores un grupo que afirma experimentar sensaciones parecidas (tranquilidad, placer, euforia…). A continuación se pide a los psicólogos que identifiquen colectivos por los síntomas que ahora se sabe curar y a los que se pueda recomendar la ingestión del mencionado principio activo. Por fin, ya sólo queda buscar un nombre impactante para el padecer, asignarle unos síntomas que (ya) sabemos curar y, para terminar, pasar los datos al departamento de marketing para que se ocupe del resto.

En cuanto al nombre ya no hay problema. Mike Adams ha inventado un divertido motor:

¡Tú también puedes inventar enfermedades!

capaz de generar más de 73.000 desórdenes, síndromes y disfunciones, con sus respectivos nombres y síntomas, que hasta parecen reales.

Aunque para Cooper, el proceso de invención no es siempre tan “radical”. Muchos de estos síndromes son reales (como el síndrome premenstrual o de piernas inquietas), pero lo que es más dudoso es el tratamiento que la industria farmacéutica nos presenta ¿son tan graves estos malestares como para medicalizarlos? Hace poco hemos oído hablar de las consecuencias de tratar niños hiperactivos con antidepresivos… ahora considerados incluso peligrosos.

La exposición, que forma parte de la campaña News Target, ha tenido un éxito sorprendente: A los pocos días de la inauguración, según Reuters, la página alcanzaba el cuarto de millón de visitantes y asociaciones de todo tipo la enlazaban y recomendaban el nuevo medicamento.

Pero no a todo el mundo le ha hecho gracia este montaje. Cuando se les pregunta, las farmacéuticas no se pronuncian. Por su parte, algunas asociaciones de pacientes acusan a la artista de haberse reído de enfermedades serias, consideran que ha jugado con la esperanza de muchos enfermos. Todavía hay gente que no se ha dado cuenta de que todo es una broma.

Eso sí, no podemos negar, que ha sido una revolución.

Fuente | The Scientist
Enlace | Havidol, a wonder drug that produces extreme jealousy

La farmacia de la naturaleza y los piratas

¿Cómo se descubre o inventa un medicamento? (III)

I – La historia del descubrimiento de los medicamentos
II – Algunos ejemplos de medicamentos naturales

Hace unas semanas estuvimos hablando de medicamentos que habían sido descubiertos en la naturaleza. Quedaba por puntualizar que, aunque en un principio estos fármacos se extraían de plantas, en la actualidad, la mayoría de ellos se fabrican en el laboratorio, por dos razones: así se garantiza la pureza del compuesto y se protegen los limitados recursos naturales. En esta entrada, por ejemplo, explicamos el problema de la falta de artemisas para fabricar el tratamiento más importante que se usa contra la malaria hoy en día: la TCA.

Porque, como ya comentamos, la búsqueda de remedios naturales no ha, ni mucho menos, terminado. Una rama importante de la industria farmacéutica se ocupa del análisis de medicamentos naturales utilizados por distintos pueblos de forma tradicional: La etnobotánica. Dado que existen más de 250.000 especies vegetales en el Planeta, y que se ignora el potencial médico de al menos el 95%, el sentido común nos dice que hay muchas sustancias utilizables como medicamentos que aún esperan ser descubiertas.

Tras el terremoto de 1985 en México muchos heridos fueron tratados con un viejo remedio, el tepezcohuite, que ya conocían los mayas. Este polvo de la corteza de una pequeña mimosa acelera la cicatrización de las heridas. Los análisis de la planta descubrieron una increíble riqueza biológica capaz de estimular la reproducción celular y frenar su degeneración. Hoy en día, los campos de tepezcohuite mexicanos están protegidos por el ejército.

Mano a mano, la etnofarmacología se encarga de separar los distintos componentes que forman un producto natural y analizarlos en ensayos biológicos. Cuando se obtiene alguna molécula interesante se la considera un líder de una nueva familia de medicamentos, y se “inventan” derivados que la puede intentar mejorar. Para ello se realizan modificaciones químicas establecidas o al azar (en compuestos nuevos), pero de esto hablaremos más adelante.

Otro método para descubrir moléculas innovadoras es la mencionada prospección química, que consiste en la creación de enormes bibliotecas de compuestos químicos que se someten a ensayos que nos den pistas sobre su posible utilidad. En la actualidad gracias a la bioinformática se pueden analizar millones de moléculas en muy poco tiempo. A esto hay que unir los avances en la automatización de los ensayos farmacológicos y el empleo, para identificar sustancias activas, de receptores especificos y de cultivos de células.

Una de estas prospecciones de productos naturales con propiedades anticancerosas la realizó el National Cancer Institute en los años 50. Treinta y dos años después, tras haber examinado 35.000 compuestos, sólo uno, el taxol, que se extrae de la corteza del tejo, demostró tener propiedades antitumorales y antileucémicas aptas para el uso humano. Sin embargo, obtenerlo de su fuente natural supone el sacrificio del árbol y su síntesis de novo tampoco es rentable. Como explican muy bien en el Arbol de la Ciencia, la vía de investigación actual está orientada a encontrar otras sustancias similares en el tejo pero más abundantes y fáciles de obtener (en las hojas, por ejemplo) que se puedan transformar en taxol.

Sin embargo, en estos días el panorama de la prospección química se ensombrece porque la variedad de los seres vivos y ecosistemas enteros del Planeta, su biodiversidad, están disminuyendo.

Un ejemplo concreto de la búsqueda del equilibrio entre investigación y medio ambiente lo encontramos en 1991 en Costa Rica. El país resolvió que un cuarto de su superficie sería destinado a la conservación y, para ocuparse de ella, creó el Instituto Nacional de Biodiversidad (INBIO). El INBIO se propuso la enorme tarea de indexar su biodiversidad que, como suele suceder en los trópicos, normalmente por falta de medios, no había sido catalogada. Pero esta información era de un interés enorme para la industria, y la farmacéutica Merck acordó dar fondos al instituto a cambio de los derechos para explotar estos compuestos químicos. El contrato estableció además que una parte del pago debería ser invertido específicamente en la protección y conservación de la biodiversidad, lo que supuso un importante precedente al que siguieron otras industrias y países.

En la actualidad destaca el programa establecido por el Grupo Internacional para la Cooperación en Biodiversidad, que promueve la investigación de compuestos medicinales en todo el mundo, y asegura el retorno de una fracción de los beneficios a los países de origen de los productos y su empleo para la conservación. La idea es que éste y otros institutos de biodiversidad actuarían como organizaciones sin ánimo de lucro estimulando por un lado la investigación y por otro administrando los beneficios en programas públicos y gubernamentales (normalmente de países en desarrollo) de conservación ambiental.

Por otra parte, además de todas estas plantas y animales potencialmente beneficiosos para el ser humano que todavía no se conocen, tenemos que pensar que las técnicas de análisis han mejorado considerablemente en los últimos años. Por eso, muchas especies de latitudes “menos tropicales” deberían ser reexaminadas también usando estas nuevas técnicas, pues podrían contener compuestos nuevos, sólo detectables por estos procedimientos.

Pero tanta riqueza médica tiene un precio y la biopiratería es su consecuencia. Se da la situacion absurda en la que instituciones científicas de los países ricos envían expediciones a estudiar el uso que hacen las comunidades aborígenes de las plantas y cuando regresan patentan los conocimientos adquiridos.

Para luchar contra la biopiratería, la solución que encuentran los gobiernos que quieren proteger sus recursos naturales es registrar su biodiversidad lo más rápido posible y poder así reclamar sus derechos sobre ella, como hizo Perú recientemente con la maca, la uña de gato o el yacón. “Debido a la biopiratería, en 1992, Perú no pudo presentar en una feria de Sevilla (España) la forma tradicional de extraer el componente activo de la uña de gato pues una empresa alemana tenía la patente“.

Sin embargo, que los derechos sobre una planta, su uso o su extracción pertenezcan a una institución o a un país, no va a arreglar demasiado la situación. Las especies biológicas, ¿no deberían ser de todos?

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Creo que con estas tres entradas hemos tratado muchos aspectos sobre cómo se descubren los medicamentos. Pero no piensen que hemos terminado. Todavía falta por explicar cómo se inventan, de qué cabezas salen esos bichejos químicos que sirven para curarnos y que no están en la naturaleza. También hablaremos brevemente del último hito de la farmacología, la terapia génica, de forma comprensible para todos. Y para terminar, veremos las peripecias por las que pasa una molécula potencialmente útil hasta que por fin llega a nuestras farmacias… si llega.

Más enlaces | La naturaleza continúa siendo el origen del 70% de los medicamentos
La descripción de especies y la biopiratería
Wikispecies – Directorio libre de las especies